80篇全球上市药物数据报告

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高血脂症更准确的说法应该是血脂代谢紊乱，血液中的胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白异常升高，而高密度脂蛋白异常降低，血脂紊乱是引发动脉粥样硬化、冠心病等心血管疾病的主要原因之一，降血脂药可有效预防心血管疾病。未来5年降血脂药物的市场将是改朝换代的时期：传统的他汀类降血脂药物份额逐渐萎缩，新型的PCSK9抑制剂迅速抢占市场，另外鱼油类降血脂药物也能分得一杯羹。

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国家知识产权局专利局审查员莅临药渡经纬调研：9月26日，国家知识产权局专利局审查员一行10人由生物医药部吕处带队来药渡经纬开展审查员实践调研活动，并在药渡经纬CEO丁红霞博士陪同下参观了办公区及药渡工作成果。 首先，CEO丁红霞博士向审查员一行介绍了药渡经纬的基本情况，作为中关村医药大数据平台，药渡经纬对生物制药领域专业数据进行了全面收集并进行了专业数据解读，打造全球首个药物研发大数据信息平台，开启药物研发生态圈“新入口”。 随后，双方以专利为主题展开了深入交流。专利局各位审查员分别就PCT制度、中美日欧等国专利制度、如何查询医药专利进行了深度讲解，让药渡经纬参会者受益匪浅；同时，药渡经纬专利数据与分析主管宿央央分享了药渡在专利分析工作一些收获，并进行了互动交流。吕处及审查员一行表示，药渡经纬在对专利信息深入解读的同时，与生物制药专业数据进行结合分析，能够为制药企业等解决实际问题，非常值得同行借鉴。

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糖尿病创新药sotagliflozin再获临床成功

   药明康德合作伙伴，生物制药公司Lexicon Pharmaceuticals宣布其SGLT1／SGLT2双抑制剂在研新药sotagliflozin在2期Tandem4临床试验中达到了主要终点。接受12周sotagliflozin治疗后，1型糖尿病患者的糖化血红蛋白（A1C）水平在统计学上显著降低。

胰岛素是体内由胰岛β细胞制造，不断地释放进入血液循环的蛋白分子。正常人每天血液中的胰岛素水平能够得到精确调节，以保持血糖水平恰到好处。1型糖尿病（原名胰岛素依赖型糖尿病）患者自身不能产生胰岛素，因此需要终身使用外源胰岛素治疗，否则将容易发生低血糖或酮症酸中毒而危及生命。开发创新型便捷口服药物、有效调控1型糖尿病患者体内的血糖浓度，对1型糖尿病群体来说非常迫切及重要。

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近期，总局发布了《总局关于发布过度重复药品提示信息的公告(2016年第153号)》一文，其中以“已获批准文号企业数多于20家且在销批准文号企业数超过20家为筛选条件”作为药品重复申报检索条件进行了目录发布。是否可以理解为超过20家销售则应该考虑是否值得介入，而在50家以上措辞就成为了“严重的过度重复问题”，并从“说明同一品种有10家企业生产销售即能基本满足市场需求”中可否推断总局的一些态度。而目前最火爆的免疫领域PD-1/L1靶点据报道已多于60家，为什么会出现这类现象呢，一方面肯定是疗效，而更多地个人认为可能就是钱途问题。



       基础研究的进步，免疫疗法的发展正在为更多的患者带来福音，但也不可避免的付出高昂的治疗费用。在研的生物抗体药物，搭乘着Keytruda/Opdivo的快车，一路高歌猛进，耀眼曙目。Ipilimumab上市多年，抗体药物里程碑式发展也没有如此的引人瞩目，是靶点选择、是疗效、是技术、是科技进步亦或是全民网络的原因。在免疫疗法的轰炸下笔者也一度迷茫，随着学习，慢慢有些释怀，也有了更新的理解。前有Curis的小分子PD-L1/VISTA抑制剂IND，近有BET抑制剂小分子药物抑制PD-L1/PD-1通路的报道，更有针对免疫途径设计的众多小分子化合物，使笔者不禁在考虑是否目前上市的或者在研的许多小分子药物中，说不定也在激活或诱导着人体的免疫反应，或许只是我们还没有发现而已。

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从Me-too到Me-better—奥贝胆酸上市之路（药渡）

在小分子药物研发领域里，对已上市药物基础上修饰结构而后显示疗效更佳或不良反应的例子比比皆是，毕竟时代的车轮总是驱使我们寻找更好的解决方法。然而要想从me-too到me-better，并不是复制和粘贴老药的成功那么简单。这次要说的是奥贝胆酸(商品名：Ocaliva)，既熊脱氧胆酸被授予孤儿药批准后的20年内，第二个用于原发性胆管炎(PBC)患者的用药，于2016年5月31日，被FDA批准联合熊脱氧胆酸(UDCA)用于UDCA单药治疗应答不佳的原发性胆汁性胆管炎(PBC)成人患者，或单药用于无法耐受)的PBC成人患者。下图是奥贝胆酸临床试验一览，从2005年开展第一项临床试验747-101开始到成功批准用11年的时间。

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《史上最全癌症靶向药（2016版）（药渡）》
     在过去的1年，FDA又陆续批准9个癌症靶向新药，此外4个抗癌药物还新增了适应症。然而，在这些癌症靶向药物中，仅有25.4%在中国上市！
     令人欣慰的是，有些患者已经到美国就诊并使用到了一些新药，为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是，目前很多新药的临床试验正在国内开展，例如免疫疗法药物PD-1抑制剂Nivolumab和Pembrolizumab以及肺癌靶向药Osimertinib (AZD9291)等。希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点，我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。

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《2013-2015新药研发Ⅱ/Ⅲ期临床失败案例统计分析》
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从研发阶段的角度分析，Ⅱ期临床失败因素主要集中在药效不足(48%)及安全性(25%)上，两者占到了该阶段失败项目的三分之二以上(Fig 2c)。与此类似，在Ⅲ期临床研究中，占比最大的因素仍是药效不足，达55%；而安全性位居其后(14%)。Ⅲ期临床中因安全性导致的失败比例有所降低，让人倍感鼓舞。对于工业界而言，越早的失败意味着企业付出成本越低，因此理论上Ⅲ期临床中因药效不足而失败的比例应该低于Ⅱ期临床研究，然而事实并非如此(Fig 2d)。
  作为小分子抑制剂领域的专业品牌，药渡API库目前有1500余种专业品质的药物活性化合物对照品，涵盖众多热门靶点及各信号通路；另有包含14万余种化合物的药物高通量筛选Hit Library，并支持基于结构的药物检索。

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《具有成药性的小分子结构到底有多相似？》
（收藏“药渡小店”限时免费送药物报告）
1、“Lipinski五规则”是早期的对成药性研究的结论
2、小分子药物的结构单元也是高度相似的
3、药物小分子中高频率出现的片段都是些什么？
读到这里，来了个有趣的问题，为什么药物分子的结构会如此高度相似呢？除了要满足生理条件下ADMET的要求之外，还有其它原因存在吗？目前，绝大部分药物分子的作用靶标依然是蛋白质。蛋白质的组成单元是有限的二十种氨基酸，既然靶标的结构单元本身就很有限，那么与之相互作用的药物分子的结构单元是有限的也就更容易被理解。另外，比较有趣的是，二十种氨基酸的侧链结构在上述排名靠前的药物分子结构单元里都能被找到，这有何深意，有待笔者和有缘的读者作更进一步的思考。除此之外，笔者比较感兴趣的问题是，蛋白靶标的结构单元与药物分子的结构单元之间是否有一定程度的匹配性？从氢键作用、范德华作用、静电作用等特征来说，结构单元之间应该会有一定程度的匹配度，而目前笔者检索文献，还没有发现这类报道。如果从已报到的药物分子与靶标复合物晶体结构出发，统计分析出结构单元之间的匹配程度，相信能对成药性的理解和新药分子设计带来更多的便利。

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《石药、神威、以岭、华北制药.......石家庄所有药企停产（药渡）》
《世界新药概览》2014年卷正式预售（药渡小店）
药企又碰上头疼事，在环保压力下，或被要求停产歇业。事实上，已经发生了。
石家庄所有药企被全部停产
11月17日，河北省大气办发出《大气污染防治2号调度令》，决定对该省完成大气污染防治年度目标任务进度滞后、近期污染严重的城市，实施重点调度，2号调度令涉及石家庄、保定、沧州、衡水、定州、辛集6市。通知中重点提到对石家庄藁城、栾城的化工、医药企业实行驻厂监督。
除了两票制、招标议价，环保压力，对药企的影响更大
客观的说，无论空气治理最终效果如何，存在污染的制药企业被叫停，符合当下舆情的风向，也是政府不得不做的事情。当前全国上下的环境没有最坏、只有更坏，由此说在治理环境的压力下，药企面临的被随时叫停的威胁，是个很简单的逻辑，也是事实。

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《科普小文之肿瘤靶向治疗》（药渡）
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何为肿瘤靶向治疗
肿瘤靶向治疗是指将对肿瘤的生长和发展有抑制作用的药物或生物制品靶向到肿瘤组织的局部从而降低对正常组织器官产生毒副作用的治疗手段。肿瘤靶向治疗又被称作“分子靶向药物”、“精准医疗”等。
肿瘤靶向药物靶点的选择
肿瘤靶向药物的筛选之前有一个十分重要的环节就是确认靶点，即找到肿瘤组织与正常组织的不同之处，主要有以下几种方法：
肿瘤靶向药物的筛选
一旦靶点被选定，下一步的目标就是如何开发一种药物或生物制品使其可以影响靶点蛋白促进细胞过度增殖的功能。例如可以通过靶向药物来阻断靶点与其受体的结合从而抑制靶点的功能。

肿瘤靶向药物的命名
肿瘤靶向药物的局限性
肿瘤靶向药物的副作用